ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΩΝ ΟΥΣΙΩΝ ΚΑΙ ΑΛΛΩΝ ΞΕΝΟΒΙΟΤΙΚΩΝ

Abstract

Η παρουσία ενός φαρμάκου μέσα στον οργανισμό έχει ορισμένες προφανείς συνέπειες που εκδηλώνονται με αλλαγές σε όργανα ή ακόμη και σε συστήματα. Ωστόσο, δεν πρέπει να μας διαφεύγει ότι και ο ίδιος ο οργανισμός μπορεί να επιφέρει σημαντικές μεταβολές στο μόριο ενός φαρμάκου. Πολύ λίγα φάρμακα αποβάλλονται αναλλοίωτα από τον οργανισμό. Η πλειονότητα των φαρμακευτικών ουσιών ακολουθεί τα βιοχημικά μονοπάτια, μέσω των οποίων μεταβολίζονται και διάφορες ενδογενείς ουσίες (ορμόνες κ.ά.), με τελικό αποτέλεσμα ακόμη και τη βιολογική τους αδρανοποίηση δηλαδή την πλήρη απώλεια των φαρμακολογικών τους ιδιοτήτων. Στο κεφάλαιο αυτό, περιγράφονται με λεπτομέρειες οι μεταβολικές οδοί των φαρμάκων, καθώς και οι ενζυμικοί μηχανισμοί που εμπλέκονται στις σχετικές βιοχημικές αντιδράσεις. Οι βιομετατροπές των φαρμάκων επιτελούνται κυρίως στο ήπαρ, χωρίς αυτό να σημαίνει ότι τα υπόλοιπα ζωτικά όργανα (πνεύμονες, νεφροί, έντερο, εγκέφαλος κ.ά.) στερούνται των αντιστοίχων ενζύμων. Σημαντικές είναι επίσης οι αναφορές στις επιπτώσεις αυτού του φαινομένου, με όρους αποτελεσματικότητας και τοξικότητας. Ως προς την αποτελεσματικότητα, συνήθως ο μεταβολισμός οδηγεί σε αδρανείς μεταβολίτες, δηλαδή ισοδυναμεί με τον τερματισμό μιας φαρμακολογικής ενέργειας. Υπάρχουν, όμως και περιπτώσεις που οι μεταβολίτες διατηρούν τις φαρμακολογικές ιδιότητες της μητρικής ουσίας ή εμφανίζουν ακόμη και ισχυρότερη βιολογική δραστικότητα. Τέλος, αξίζει να τονιστεί ότι υπάρχουν πολλά παραδείγματα τοξικών μεταβολιτών, καθώς και ότι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να προκύψουν όταν μία φαρμακευτική ουσία επιτείνει ή αναστέλλει τον μεταβολισμό μιας άλλης.